Development of multi-drug resistance (MDR) bacteria in the past five decades have led to increasing research in search of a drug candidate to address this AMR issue. A fully synthetic broad-spectrum antibiotic, Iboxamycin, provides hope to treat both Gram-positive and Gram-negative bacteria via a bacteriostatic mechanism.
grupo de lincosamida de antibióticos comprising particularly of clindamycin is a safe common antibiótico available orally. It is a bacteriostatic agent and acts by binding to bacterial ribosomes. Lincomycin, the first antibiótico of this group was isolated from soil bacteria Streptomyces lincolnensis en 1963 y utilizado contra Gram positivo bacterias fotosintéticas.
Clindamycin, the semi-synthetic version of lincomycin has been in use for the last 50 years as an antibacterial (and antimalarial drug), particularly for the treatment of dental and bone infections. Because of its widespread use for about five decades, multiple resistance genes have now evolved, making clindamycin less effective against several bacteria in the community. Also, no other antibiótico in this group saw light of the day despite hard efforts in the past few decades.
Los investigadores han informado recientemente sobre la síntesis química de Iboxamicina (IBX), una nueva lincosamida que resulta altamente efectiva contra bacterias Gram positivas y Gram negativas en in vitro y in vivo animal studies. Through structure-based design and component-based synthesis, they developed a scaffold and linked that to the amino-octose residue of clindamycin. The result is Iboxamycin, an antibiótico which has been found to be exceptionally potent against a wide range of pathogenic bacteria in pre-clinical studies on mice. It targets wild-type and resistant bacteria and exhibits prolonged bacteriostatic effects following even brief exposure.
Development of this broad-spectrum antibiótico candidate is very significant in the current times, when commonly used antibióticos have increasingly lost shine due to evolution of multiple drug-resistance (MDR), caused mainly as a result of indiscriminate use of antibióticos, haciendo así antibiótico resistance a serious threat to global health.
Además, a diferencia de la lincomicina y la clindamicina, que son naturales y semisintéticas respectivamente, el candidato recientemente desarrollado Iboxamicina (IBX) es completamente sintético, lo que implica que su disponibilidad puede no depender completamente de fuentes naturales y, por lo tanto, su producción industrial podría ampliarse fácilmente. para satisfacer demandas más altas. Además, también es posible la síntesis de varios análogos ya que el proceso se basa en componentes. Habrá más pruebas de su eficacia y seguridad después del inicio de los ensayos clínicos, que solo sucederán cuando una industria farmacéutica se involucre y obtenga los derechos de patente de los inventores, para escalar aún más.
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Fuentes:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA y col. Una clase de antibióticos sintéticos que supera la resistencia a múltiples fármacos bacterianos. Publicado: 27 de octubre de 2021. Nature (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Síntesis práctica a escala de gramo de Iboxamicina, un potente candidato a antibiótico. Mermelada. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Fecha de publicación: 15 de julio de 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Disponible en el liga
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