El desarrollo de bacterias resistentes a múltiples fármacos (MDR) en las últimas cinco décadas ha llevado a una mayor investigación en busca de un fármaco candidato para abordar esta cuestión. AMR asunto. Un antibiótico de amplio espectro totalmente sintético, la iboxamicina, ofrece esperanzas para tratar bacterias Gram positivas y Gram negativas mediante un mecanismo bacteriostático..
grupo de lincosamida de antibióticos que comprende particularmente clindamicina es un medicamento común seguro. antibiótico disponible por vía oral. Es un agente bacteriostático y actúa uniéndose a los ribosomas bacterianos. Lincomicina, la primera antibiótico de este grupo fue aislado de bacterias del suelo Streptomyces lincolnensis en 1963 y utilizado contra Gram positivo bacterias fotosintéticas.
La clindamicina, la versión semisintética de la lincomicina, se ha utilizado durante los últimos 50 años como antibacteriano (y antipalúdico), particularmente para el tratamiento de infecciones dentales y óseas. Debido a su uso generalizado durante aproximadamente cinco décadas, ahora han evolucionado múltiples genes de resistencia, lo que hace que la clindamicina sea menos efectiva contra varias bacterias en la comunidad. Además, ningún otro antibiótico en este grupo vio la luz a pesar de los arduos esfuerzos realizados en las últimas décadas.
Los investigadores han informado recientemente sobre la síntesis química de Iboxamicina (IBX), una nueva lincosamida que resulta altamente efectiva contra bacterias Gram positivas y Gram negativas en in vitro y in vivo estudios en animales. A través del diseño basado en estructuras y la síntesis basada en componentes, desarrollaron un andamio y lo vincularon al residuo de aminooctosa de la clindamicina. El resultado es la Iboxamicina, un antibiótico que se ha demostrado que es excepcionalmente potente contra una amplia gama de bacterias patógenas en estudios preclínicos en ratones. Se dirige a bacterias resistentes y de tipo salvaje y exhibe efectos bacteriostáticos prolongados incluso después de una exposición breve.
El desarrollo de este amplio espectro antibiótico candidato es muy importante en los tiempos actuales, cuando se usa comúnmente antibióticos han perdido cada vez más brillo debido a la evolución de la resistencia múltiple a los medicamentos (MDR), causada principalmente como resultado del uso indiscriminado de antibióticos, haciendo así antibiótico La resistencia es una grave amenaza para la salud mundial.
Además, a diferencia de la lincomicina y la clindamicina, que son naturales y semisintéticas respectivamente, el candidato recientemente desarrollado Iboxamicina (IBX) es completamente sintético, lo que implica que su disponibilidad puede no depender completamente de fuentes naturales y, por lo tanto, su producción industrial podría ampliarse fácilmente. para satisfacer demandas más altas. Además, también es posible la síntesis de varios análogos ya que el proceso se basa en componentes. Habrá más pruebas de su eficacia y seguridad después del inicio de los ensayos clínicos, que solo sucederán cuando una industria farmacéutica se involucre y obtenga los derechos de patente de los inventores, para escalar aún más.
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Fuentes:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA y col. Una clase de antibióticos sintéticos que supera la resistencia a múltiples fármacos bacterianos. Publicado: 27 de octubre de 2021. Nature (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Síntesis práctica a escala de gramo de Iboxamicina, un potente candidato a antibiótico. Mermelada. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Fecha de publicación: 15 de julio de 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Disponible en el enlace
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