Inflammasoma NLRP3: un nuevo objetivo farmacológico para el tratamiento de pacientes con COVID-19 gravemente enfermos

Varios estudios indican que la activación del inflamasoma NLRP3 es responsable del síndrome de dificultad respiratoria aguda y / o lesión pulmonar aguda (ARDS / ALI) que se observa en pacientes con COVID-19 gravemente enfermos que a menudo resultan en la muerte debido a insuficiencia orgánica múltiple. Esto sugiere que NLRP3 puede estar jugando un papel muy importante en el curso clínico. Por lo tanto, existe una necesidad urgente de poner a prueba esta hipótesis para explorar NLRP3 como un posible objetivo farmacológico para combatir el COVID-19.

La enfermedad COVID-19 ha causado estragos en todo el mundo, afectando a millones de vidas y perturbando la economía mundial. Investigadores de diversos países trabajan contrarreloj para encontrar una cura que combata la COVID-19, de modo que las personas puedan recuperarse rápidamente y se pueda volver a la normalidad. Las principales estrategias que se están empleando actualmente incluyen el desarrollo de fármacos nuevos y la reutilización de fármacos existentes¹² basados ​​en las dianas farmacológicas identificadas mediante el estudio de las interacciones virus-huésped, la focalización en proteínas virales para detener la multiplicación viral y el desarrollo de vacunas. Comprender la patología de la COVID-19 con mayor detalle, mediante el conocimiento de su mecanismo de acción, puede conducir a la identificación de nuevas dianas farmacológicas que puedan utilizarse para desarrollar fármacos nuevos y reutilizar fármacos existentes contra estas dianas.

Mientras que la mayoría (~80%) de los pacientes con COVID-19 desarrollan fiebre leve, tos, experimentan dolor muscular y se recuperan en un lapso de 14 a 38 días, los pacientes más gravemente enfermos y aquellos que no se recuperan desarrollan síndrome de dificultad respiratoria aguda y/o lesión pulmonar aguda (SDRA/LPA), lo que lleva a una falla multiorgánica que resulta en la muerte 3. La tormenta de citoquinas se ha implicado en el desarrollo de SDRA/LPA 4. Esta tormenta de citoquinas posiblemente se desencadena por la activación del inflamasoma NLRP3 (un complejo proteico multimérico que inicia respuestas inflamatorias al activarse por varios estímulos 5 ) por las proteínas del SARS-CoV-2 6-9 lo que implica a NLRP3 como un componente fisiopatológico importante en el desarrollo de SDRA/LPA 10-14 , que lleva a la insuficiencia respiratoria en los pacientes.

NLRP3 desempeña un papel importante en el sistema inmunitario innato. En condiciones fisiológicas normales, NLRP3 existe en un estado inactivo unido a proteínas específicas en el citoplasma. Tras su activación por estímulos, desencadena respuestas inflamatorias que, en última instancia, provocan la muerte de las células infectadas, las cuales son eliminadas del sistema, y ​​NLRP3 vuelve a su estado inactivo. El inflamasoma NLRP3 también contribuye a la activación, agregación y formación de trombos plaquetarios in vitro 15. Sin embargo, en condiciones fisiopatológicas como la infección por COVID-19, se produce una activación desregulada de NLRP3 que causa una tormenta de citoquinas. La liberación de citoquinas proinflamatorias provoca la infiltración de los alvéolos pulmonares, lo que conduce a una inflamación pulmonar fulminante y la consiguiente insuficiencia respiratoria, pero también puede causar trombosis por la ruptura de placas en los vasos debido a la inflamación. La inflamación del músculo cardíaco se ha observado en una proporción sustancial de pacientes hospitalizados con COVID-19 16.

Además, se ha demostrado que el inflamasoma NLRP3, tras una estimulación específica, participa en la patogénesis de la infertilidad masculina mediante la inducción de citocinas inflamatorias en las células de Sertoli 17.

Por lo tanto, en vista de las funciones antes mencionadas, el inflamasoma NLRP3 parece desempeñar un papel muy significativo en la evolución clínica de los pacientes con COVID-19 grave. De ahí la necesidad urgente de poner a prueba esta hipótesis para explorar el inflamasoma NLRP3 como diana farmacológica para combatir la COVID-19. Esta hipótesis está siendo puesta a prueba por científicos griegos que han planificado un estudio de ensayo clínico aleatorizado llamado GRECCO-19 para investigar los efectos inhibidores de la colchicina sobre el inflamasoma NLRP3 18.

Además, los estudios sobre las funciones del inflamasoma NLRP3 también proporcionarán información adicional sobre la patología y la progresión de la enfermedad COVID-19. Esto ayudará a los médicos a manejar mejor a los pacientes, especialmente a aquellos con comorbilidades como enfermedades cardiovasculares y pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, los defectos relacionados con la edad en las células T y B causan una mayor expresión de citocinas, lo que lleva a respuestas proinflamatorias más prolongadas, que potencialmente conducen a un mal pronóstico clínico 16.

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Referencias:

1. Soni R., 2020. Un enfoque novedoso para "reutilizar" medicamentos existentes para la COVID-19. Scientific European. Publicado el 07 de mayo de 2020. Disponible en línea en http://scientificeuropean.co.uk/covid-19/a-novel-approach-to-repurpose-existing-drugs-for-covid-19/ Consultado el 08 de mayo de 2020.

2. Soni R., 2020. Vacunas contra la COVID-19: una carrera contra el tiempo. Scientific European. Publicado el 14 de abril de 2020. Disponible en línea en http://scientificeuropean.co.uk/covid-19/vaccines-for-covid-19-race-against-time/ Consultado el 07 de mayo de 2020.

3. Liming L., Xiaofeng L., et al. 2020. Actualización sobre las características epidemiológicas de la neumonía por nuevo coronavirus (COVID-19). Revista China de Epidemiología, 2020, 41: Publicación anticipada en línea. DOI: 10.3760/cma.j.issn.0254-6450.2020.02.002

4. Chousterman BG, Swirski FK, Weber GF. 2017. Tormenta de citoquinas y patogénesis de la sepsis. Seminars in Immunopathology. 2017 Jul;39(5):517-528. DOI: https://doi.org/10.1007/s00281-017-0639-8

5. Yang Y, Wang H, Kouadir M, et al., 2019. Avances recientes en los mecanismos de activación del inflamasoma NLRP3 y sus inhibidores. Cell Death and Disease 10, número de artículo: 128 (2019). DOI: https://doi.org/10.1038/s41419-019-1413-8

6. Nieto-Torres JL, Verdiá-Báguena, C., Jiménez-Guardeño JM et al. 2015. La proteína E del coronavirus del síndrome respiratorio agudo grave transporta iones de calcio y activa el inflamasoma NLRP3. Virology, 485 (2015), pp. 330-339, DOI: https://doi.org/10.1016/j.virol.2015.08.010

7. Shi CS, Nabar NR, et al. 2019. El marco de lectura abierto 8b del coronavirus del SARS desencadena vías de estrés intracelular y activa los inflamasomas NLRP3. Cell Death Discovery, 5 (1) (2019) p. 101, DOI: https://doi.org/10.1038/s41420-019-0181-7

8. Siu KL, Yuen KS, et al. 2019. La proteína ORF3a del coronavirus del síndrome respiratorio agudo grave activa el inflamasoma NLRP3 al promover la ubiquitinación de ASC dependiente de TRAF3. FASEB J, 33 (8) (2019), pp. 8865-8877, DOI: https://doi.org/10.1096/fj.201802418R

9. Chen LY, Moriyama, M., et al. 2019. La viroporina 3a del coronavirus del síndrome respiratorio agudo grave activa el inflamasoma NLRP3. Frontier Microbiology, 10 (enero) (2019), pág. 50, DOI: https://doi.org/10.3389/fmicb.2019.00050

10. Grailer JJ, Canning BA, et al. 2014. Papel crítico del inflamasoma NLRP3 durante la lesión pulmonar aguda. J Immunol, 192 (12) (2014), pp. 5974-5983. DOI: https://doi.org/10.4049/jimmunol.1400368

11. Li D, Ren W, et al, 2018. Regulación del inflamasoma NLRP3 y la piroptosis de macrófagos por la vía de señalización p38 MAPK en un modelo murino de lesión pulmonar aguda. Mol Med Rep, 18 (5) (2018), pp. 4399-4409. DOI: https://doi.org/10.3892/mmr.2018.9427

12. Jones HD, Crother TR, et al. 2014. El inflamasoma NLRP3 es necesario para el desarrollo de hipoxemia en la lesión pulmonar aguda inducida por LPS/ventilación mecánica. Am J Respir Cell Mol Biol, 50 (2) (2014), pp. 270-280. DOI: https://doi.org/10.1165/rcmb.2013-0087OC

13. Dolinay T, Kim YS, et al. 2012. Las citocinas reguladas por el inflamasoma son mediadores críticos de la lesión pulmonar aguda. Am J Respir Crit Care Med, 185 (11) (2012), pp. 1225-1234. DOI: https://doi.org/10.1164/rccm.201201-0003OC

14. Academia Búlgara de Ciencias 2020. Noticias: Nuevas evidencias clínicas confirman la hipótesis de los científicos de la Academia Búlgara de Ciencias sobre el papel del inflamasoma NLRP3 en la patogénesis de las complicaciones de la COVID-19. Publicado el 29 de abril de 2020. Disponible en línea en https://www.bas.bg/?p=29866&lang=en. Consultado el 06 de mayo de 2020.

15. Qiao J, Wu X, et al. 2018. NLRP3 regula la señalización de la integrina plaquetaria AIIbβ3 de fuera hacia dentro, la hemostasia y la trombosis arterial. Haematologica septiembre de 2018 103: 1568-1576; DOI: https://doi.org/10.3324/haematol.2018.191700

16. Zhou F, Yu T, et al. 2020. Evolución clínica y factores de riesgo de mortalidad en pacientes adultos hospitalizados con COVID-19 en Wuhan, China: un estudio de cohorte retrospectivo. Lancet (marzo de 2020). DOI: https://doi.org/10.1016/s0140-6736(20)30566-3

17. Hayrabedyan S, Todorova K, Jabeen A, et al. 2016. Las células de Sertoli poseen un inflamasoma NALP3 funcional que puede modular la autofagia y la producción de citocinas. Nature Scientific Reports, volumen 6, número de artículo: 18896 (2016). DOI: https://doi.org/10.1038/srep18896

18. Deftereos SG, Siasos G, Giannopoulos G, Vrachatis DA, et al. 2020. Estudio griego sobre los efectos de la colchicina en la prevención de las complicaciones de la COVID-19 (estudio GRECCO-19): Fundamento y diseño del estudio. Identificador de ClinicalTrials.gov: NCT04326790. Hellenic Journal of Cardiology (en prensa). DOI: https://doi.org/10.1016/j.hjc.2020.03.002

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Soni Rajeev
Soni Rajeevhttps://web.archive.org/web/20220523060124/https://www.rajeevsoni.org/publications/
Dr. Rajeev Soni (ORCID ID: 0000-0001-7126-5864) tiene un Ph.D. en Biotecnología de la Universidad de Cambridge, Reino Unido y tiene 25 años de experiencia trabajando en todo el mundo en varios institutos y multinacionales como The Scripps Research Institute, Novartis, Novozymes, Ranbaxy, Biocon, Biomerieux y como investigador principal en el Laboratorio de Investigación Naval de EE. UU. en descubrimiento de fármacos, diagnóstico molecular, expresión de proteínas, fabricación biológica y desarrollo empresarial.

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